研究人员发现，基因组的空间组织可以用小分子化合物来改变，这被认为是有前途的抗癌药物。这项工作为开发一类新的抗癌表观遗传药物开辟了前景，这种药物可以改变3D基因组。研究结果发表在《自然通讯》杂志上。

　　生物体的特性编码在其基因组中，在大多数情况下，基因组的物理载体是DNA。尽管DNA是一个线性分子，但在细胞核中，它是处于折叠状态的，这意味着基因和远处的调控元件可能在物理空间中并列，形成复杂的调控网络。控制人类基因功能的特殊机制在DNA包装水平上运作。这些机制正是这项研究的作者所研究的。

　　在这项工作中，科学家们首次证明了基因组的空间组织(3D基因组)可以通过能够渗透到活细胞中的小分子来改变。Curaxins是一类具有抗癌活性的化合物，即它们可以杀死癌细胞并抑制恶性肿瘤的发展。这些抗癌药物是大约十年前由这篇文章的美国合著者开发的。Katerina Gurova教授(美国Roswell Park综合癌症中心)的实验室先前已经证明curaxins可以特异性地杀死癌细胞。该组的一种药物目前正在进行第一阶段的临床试验。

　　“我们使用了curaxin家族的一种化合物。它与DNA结合并改变其物理特性，从而使维持基因组空间结构的重要蛋白质因子与DNA分离。这导致3D基因组发生重大变化，抑制了许多基因，主要是致癌基因，”该研究的主管Sergey Razin教授说，他是俄罗斯科学院基因生物学研究所功能基因组学部门的负责人。

　　该论文的作者之一、英国科学院基因生物学研究所基因组稳定性实验室的负责人Omar Kantidze补充说:“这项研究可能会刺激人们寻找通过改变空间基因组组织来改变基因表达的新药。”

　　寻找所谓的表观遗传药物已经成为一种“热门趋势”。然而，之前没有发现直接影响3D基因组的小分子。这项工作的结果概述了一种新的方法来开发表观遗传药物。

　　来源:http://www.akson.science/