牛津大学的一项研究表明，新药nuc -7738——一种从一种真菌中提取的新型化疗药物——杀死癌细胞的效力比其母体化合物高40倍，而且毒副作用有限。

　　天然存在的核苷类似物被称为虫草素(又名3 ' -脱氧腺苷)，在喜马拉雅真菌虫草中被发现，数百年来一直被用于治疗癌症和其他炎症性疾病。

　　然而，它在血流中迅速分解，因此少量的抗癌药物被输送到肿瘤。

　　为了提高其效力并临床评估其作为癌症药物的应用，生物制药公司NuCana已经将虫草素开发成一种临床疗法，使用他们的新型ProTide技术，创造出一种疗效显著提高的化疗药物。

　　一旦进入体内，虫草素需要通过核苷转运体(hENT1)运输到癌细胞中，它必须通过磷酸化酶(ADK)转化为活性的抗癌代谢物，称为3 ' -dATP，并且它在血液中被一种称为ADA的酶迅速分解。

　　总之，这些与转运、激活和分解相关的耐药机制导致抗癌代谢物无法充分传递到肿瘤。

　　NuCana利用新型ProTide技术设计了一种疗法，可以绕过这些耐药机制，并在癌细胞内产生高水平的活性抗癌代谢物3 ' -dATP。

　　ProTide技术是一种将化疗药物送入癌细胞的新方法。它的工作原理是将小的化学基团附着在像虫草素这样的核苷类似物上，一旦它到达患者的癌细胞，就会被代谢，释放出激活的药物。该技术已成功应用于FDA批准的抗病毒药物Remsidivir和Sofusbuvir，用于治疗丙型肝炎、埃博拉病毒和COVID-19等不同病毒感染。

　　这项发表在《临床癌症研究》上的研究结果表明，通过克服关键的癌症抵抗机制，NUC-7738对一系列癌细胞具有比虫草素更大的细胞毒活性。

　　牛津大学的研究人员及其在爱丁堡和纽卡斯尔的合作者现在正在评估NuTide:701一期临床试验中的NUC-7738，该试验在对传统治疗有耐药性的晚期实体肿瘤患者中测试药物。

　　试验的早期结果表明，NUC-7738对患者具有良好的耐受性，并显示出令人鼓舞的抗癌活性迹象。

　　目前，该药物正在计划与NuCana合作进行进一步的二期临床试验，以增加正在开发的用于治疗癌症的ProTide技术癌症药物的数量。这确实是一个充满希望的消息。

　　资料来源:牛津大学